■交感神経α受容体遮断薬とは、交感神経のアドレナリン受容体のうち、α受容体に対して遮断作用を示す薬剤のことである。
主に高血圧、尿路結石・前立腺肥大による排尿障害などの治療に用いられる。

■α受容体
アドレナリン受容体のうち、イソプロテレノール感受性が低いグループをα受容体と分類した。内因性のリガントとしてアドレナリン及びノルアドレナリンが存在する。1型及び2型に大きく分類され、いずれもGタンパク質共役受容体である。

■α1受容体
Gq/11タンパク質結合型であれる。リガンドが結合すると、細胞内のホスホリパーゼCを活性化することによりイノシトールトリスリンさん(IP3)及びジアシルグリセロール(DG)の産出を介して細胞内カルシウムイオン濃度を上昇させる。α1受容体への刺激は血管平滑筋の収縮を引き起こし、血圧の上昇に関与する。

■α2受容体
Giタンパク質結合型である。シナプス前膜に存在し、神経伝達物質の遊離を制御する事故受容体として機能する。